Patvirtintų ŽIV antiretrovirusinių vaistų sąrašas
Antiretrovirusiniai vaistai vartojami ŽIV infekcijai gydyti. Jie veikia blokuodami viruso gyvavimo ciklo stadiją ir tokiu būdu neleidžia jam daugintis. Narkotikai yra suskirstyti į šešias skirtingas klases, daugiausia atsižvelgiant į jų slopinamą gyvenimo ciklą.
Nuo 2021 m. JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino 26 atskirus vaistus ir 22 fiksuoto dozavimo derinius (FDC), sudarytus iš dviejų ar daugiau antiretrovirusinių vaistų. Tai apima pirmąjį antiretrovirusinių vaistų režimą, vadinamą „Cabenuva“, kuriam reikia injekciją kartą per mėnesį, o ne vartoti geriamą dozę kiekvieną dieną.
Antiretrovirusinis gydymas keičiasi nevalgius, o naujesni vaistai pasižymi keletu šalutinių poveikių, didesniu patvarumu ir mažesne atsparumo vaistams rizika. Anksčiau antiretrovirusinis gydymas buvo apibūdinamas kaip trijų vaistų „kokteilis“. Šiandien, pagerėjus farmakokinetikai ir ilgesniam vaisto pusinės eliminacijos periodui, antiretrovirusinis gydymas gali apimti tik du kartu sukurtus vaistus.
Nors nuo 2010 m. Gydymo arsenale buvo pridėti keli nauji antiretrovirusiniai vaistai, vyresni, kaip Crixivan (indinaviras), Invirase (sakvinaviras), Rescriptor (delavirdinas), Videx (didanozinas), Viracept (nelfinaviras) ir Zerit (stavudinas) nutrauktas ir nebenaudojamas.
Įėjimo / prisirišimo inhibitoriai
Pagal jų vardą, įėjimo / prisijungimo inhibitoriai veikia blokuodami viruso galimybę prisijungti prie sveikų ląstelių-šeimininkų ar patekti į jas. Jie tai daro prisijungdami prie skirtingų receptorių ląstelės-šeimininkės paviršiuje, kuriuos ŽIV naudoja užrakindamas ir (arba) patekdamas į ląstelę. Neturėdamas priemonių patekti į ląstelę, ŽIV negali daugintis.
-Viena 300mg tabletė 2x per dieną
- Dvi 300 mg tabletės 2x per dieną
-800mg intraveninė infuzija kas dvi savaites
Integrazės inhibitoriai
Integrazės inhibitoriai blokuoja ŽIV DNR inkorporaciją į ląstelės-šeimininkės DNR, procesą, vadinamą integracija. Jie tai daro slopindami virusinį fermentą, vadinamą integraze.
Viena 50 mg tabletė 1x per parą
-Pacientai, atsparūs Isentress:
Viena 50 mg tabletė 2x per dieną
Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai
Tam, kad ŽIV daugintųsi, jis naudoja fermentą, vadinamą atvirkštine transkriptaze, virusinei RNR paversti dvigubos grandinės DNR, kuri vėliau integruojama į ląstelės-šeimininkės branduolį, kad „užgrobtų“ jos genetinę mašiną. Tokiu būdu ŽIV gali pradėti sunaikinti kelias savo kopijas.
Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI) blokuoja atvirkštinės transkriptazės veikimą ir tokiu būdu užkerta kelią viruso replikacijai.
- Viena 150 mg tabletė 2x per dieną
- Viena 150 mg tabletė 2x per dieną
-Viena 300mg tabletė 2x per dieną
Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai
Ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI) taip pat blokuoja atvirkštinę transkriptazę, tačiau kitaip. Užuot prisijungę prie viruso DNR, kaip tai daro NRTI, NNRTI prisijungia tiesiai prie fermento, blokuodami jo veikimą.
NARKOTIKŲ KLASĖ: Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI) Markės pavadinimas Bendras pavadinimas Tipiškas suaugusiųjų dozavimas Dietos užrašai
200 mg tabletė 2x per dieną
-Palaikomoji dozė:
200 mg tabletė 2x per dieną
Viena 200 mg IR tabletė 1x per parą
-Palaikomoji dozė:
Viena 400 mg XR tabletė 1x per dieną
Proteazių inhibitoriai
Proteazių inhibitoriai (PI) blokuoja fermentą, vadinamą proteaze. ŽIV, perėmęs ląstelės-šeimininkės genetinę mašiną, gamina ilgos grandinės baltymus, kurie turi būti supjaustyti mažesniais gabalėliais (proteaze), kad būtų surinkti į naują viruso dalelę. Prisirišdami prie proteazės, ilgosios grandinės baltymai negali būti supjaustytos ir naujos virusinės dalelės negali būti gaminamos.
- Dvi 700 mg tabletės + 100 mg Norvir 1x per parą
-Pacientai, kuriems anksčiau buvo PI nepakankamumas:
Viena 700 mg tabletė + 100 mg Norvir 2x per parą
-Pacientai, kuriems nustatytas su Prezista susijusio atsparumo lygis:
Viena 600 mg tabletė + 100 mg Norvir 2x per parą
-300mg + 100mg Norvir 1x per parą
Farmakokinetikos stiprikliai
Šie vaistai, dar vadinami ŽIV stiprintuvais, vartojami proteazių inhibitorių koncentracijai kraujyje „padidinti“. Be jų lydinčio PI koncentracija greitai nukris žemiau terapinio lygio, suteikdama virusui galimybę daugintis.
(Techniškai proteazių inhibitorius)
(Techniškai CYP3A inhibitorius)
Fiksuotos dozės kombinuoti vaistai
Fiksuotų dozių deriniai (FDC) mažina kasdieninę piliulių naštą, su kuria ŽIV užsikrėtęs asmuo gali susidurti gydydamas antiretrovirusinį gydymą. Kai kurie FDC vaistai vartojami kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais. Kiti yra visiškai naudojami atskirai.
Iš 22 FDC vaistų, patvirtintų naudoti Jungtinėse Valstijose, 14 yra gydymas „viskas viename“, vartojami kartą per dieną.
- priežiūros injekcijos: viena 400 mg kabotegraviro injekcija ir viena 600 mg Edurant injekcija po 1x per mėnesį
+ 150mg Epivir
- Žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė ir papildoma 25 mg Edurant 1x per parą
- žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė 1x per parą, po to - po 100 mg Pifeltro po 12 valandų
- žmonėms, vartojantiems rifabutiną ar karbemazepiną: po vieną tabletę 1x per parą, po to po 50 valandų Tivicay po 12 valandų
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviro alafenamido
- Žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė ir papildoma 25 mg Edurant 1x per parą
- Žmonės, turintys mažiau nei 3 mutacijas, susijusias su atsparumu lopinavirui:
Keturios tabletės 1x per dieną
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 300mg Viread
+ 200mg Emtriva