Patvirtintų ŽIV antiretrovirusinių vaistų sąrašas

„Ridofranz“ / „Getty Images“

Antiretrovirusiniai vaistai vartojami ŽIV infekcijai gydyti. Jie veikia blokuodami viruso gyvavimo ciklo stadiją ir tokiu būdu neleidžia jam daugintis. Narkotikai yra suskirstyti į šešias skirtingas klases, daugiausia atsižvelgiant į jų slopinamą gyvenimo ciklą.

Nuo 2021 m. JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino 26 atskirus vaistus ir 22 fiksuoto dozavimo derinius (FDC), sudarytus iš dviejų ar daugiau antiretrovirusinių vaistų. Tai apima pirmąjį antiretrovirusinių vaistų režimą, vadinamą „Cabenuva“, kuriam reikia injekciją kartą per mėnesį, o ne vartoti geriamą dozę kiekvieną dieną.

Antiretrovirusinis gydymas keičiasi nevalgius, o naujesni vaistai pasižymi keletu šalutinių poveikių, didesniu patvarumu ir mažesne atsparumo vaistams rizika. Anksčiau antiretrovirusinis gydymas buvo apibūdinamas kaip trijų vaistų „kokteilis“. Šiandien, pagerėjus farmakokinetikai ir ilgesniam vaisto pusinės eliminacijos periodui, antiretrovirusinis gydymas gali apimti tik du kartu sukurtus vaistus.

Nors nuo 2010 m. Gydymo arsenale buvo pridėti keli nauji antiretrovirusiniai vaistai, vyresni, kaip Crixivan (indinaviras), Invirase (sakvinaviras), Rescriptor (delavirdinas), Videx (didanozinas), Viracept (nelfinaviras) ir Zerit (stavudinas) nutrauktas ir nebenaudojamas.

Įėjimo / prisirišimo inhibitoriai

Pagal jų vardą, įėjimo / prisijungimo inhibitoriai veikia blokuodami viruso galimybę prisijungti prie sveikų ląstelių-šeimininkų ar patekti į jas. Jie tai daro prisijungdami prie skirtingų receptorių ląstelės-šeimininkės paviršiuje, kuriuos ŽIV naudoja užrakindamas ir (arba) patekdamas į ląstelę. Neturėdamas priemonių patekti į ląstelę, ŽIV negali daugintis.

NARKOTIKŲ KLASĖ: Įėjimo / prisirišimo inhibitoriaiMarkės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašaiFuzonasenfuvirtidas90mg švirkščiama 2x per dienąNetaikomaRukubiofostemsavirasViena 600 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be joSelzentrymaravirokas- Viena 150 mg tabletė 2x per dieną
-Viena 300mg tabletė 2x per dieną
- Dvi 300 mg tabletės 2x per dienąVartojama su maistu arba be joTrogarzoibalizumabas-2 000 mg intraveninė infuzija kaip indukcinė dozė
-800mg intraveninė infuzija kas dvi savaitesNetaikoma

Integrazės inhibitoriai

Integrazės inhibitoriai blokuoja ŽIV DNR inkorporaciją į ląstelės-šeimininkės DNR, procesą, vadinamą integracija. Jie tai daro slopindami virusinį fermentą, vadinamą integraze.

NARKOTIKŲ KLASĖ: integrazės inhibitoriaiMarkės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašaiIsentressraltegravirasViena 400 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be jo„Isentress HD“raltegravirasViena 600 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be joTivicaydolutegravirasNegydyti pacientai:
Viena 50 mg tabletė 1x per parą
-Pacientai, atsparūs Isentress:
Viena 50 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be joVokabrijakabotegravirasViena 30 mg tabletė 1x per parą (specialiai vartojama per burną vartojant Edurant vieną mėnesį kaip indukcinė Cabenuva pailginto atpalaidavimo injekcijos dozė - žr. Toliau pateiktą „FDC vaistai“)Imama su maistu

Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Tam, kad ŽIV daugintųsi, jis naudoja fermentą, vadinamą atvirkštine transkriptaze, virusinei RNR paversti dvigubos grandinės DNR, kuri vėliau integruojama į ląstelės-šeimininkės branduolį, kad „užgrobtų“ jos genetinę mašiną. Tokiu būdu ŽIV gali pradėti sunaikinti kelias savo kopijas.

Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI) blokuoja atvirkštinės transkriptazės veikimą ir tokiu būdu užkerta kelią viruso replikacijai.

NARKOTIKŲ KLASĖ: Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI)Markės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašaiEmtrivaemtricitabinas-Viena 100mg tabletė 1x per dieną
- Viena 150 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be joEpiviraslamivudinas-Viena 300mg tabletė 1x per dieną
- Viena 150 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be joRetrovirasAZT, zidovudinasViena 300 mg tabletė 2x per dienąMaistas gali palengvinti diskomfortą skrandyjeVireadastenofovirasViena 300 mg tabletė 1x per parąVartojama su maistu arba be joZiagenasabakaviras- Dvi 300 mg tabletės 1x per parą
-Viena 300mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be jo

Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI) taip pat blokuoja atvirkštinę transkriptazę, tačiau kitaip. Užuot prisijungę prie viruso DNR, kaip tai daro NRTI, NNRTI prisijungia tiesiai prie fermento, blokuodami jo veikimą.

NARKOTIKŲ KLASĖ: Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI)Markės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašaiEdurantasrilpivirinasViena 25 mg tabletė 1x per parąImamas valgio metuIntelektasetravirinasViena 200 mg tabletė 2x per dienąImamas valgio metu„Pifeltro“doravirinasViena 100 mg tabletė 1x per parąVartojama su maistu arba be joSustivaefavirenzasViena 600 mg tabletė 1x per parąImama nevalgius, geriausia prieš miegą„Viramune IR“ (greito atpalaidavimo)nevirapinas-Pirmos 14 dienų:
200 mg tabletė 2x per dieną
-Palaikomoji dozė:
200 mg tabletė 2x per dienąVartojama su maistu arba be jo„Viramune XR“ (išplėstinis leidimas)nevirapinas-Pirmos 14 dienų:
Viena 200 mg IR tabletė 1x per parą
-Palaikomoji dozė:
Viena 400 mg XR tabletė 1x per dienąVartojama su maistu arba be jo

Proteazių inhibitoriai

Proteazių inhibitoriai (PI) blokuoja fermentą, vadinamą proteaze. ŽIV, perėmęs ląstelės-šeimininkės genetinę mašiną, gamina ilgos grandinės baltymus, kurie turi būti supjaustyti mažesniais gabalėliais (proteaze), kad būtų surinkti į naują viruso dalelę. Prisirišdami prie proteazės, ilgosios grandinės baltymai negali būti supjaustytos ir naujos virusinės dalelės negali būti gaminamos.

NARKOTIKŲ KLASĖ: Proteazių inhibitoriaiMarkės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašai„Aptivus“tipranavirasDvi 250 mg kapsulės + 200 mg Norvir 2x per parąGeriausia vartoti valgio metu„Lexiva“fosamprenaviras- Dvi 700 mg tabletės 2x per dieną
- Dvi 700 mg tabletės + 100 mg Norvir 1x per parą
-Pacientai, kuriems anksčiau buvo PI nepakankamumas:
Viena 700 mg tabletė + 100 mg Norvir 2x per parąVartojama su maistu arba be joPrezistadarunaviras-800mg + 100mg Norvir 1x per parą
-Pacientai, kuriems nustatytas su Prezista susijusio atsparumo lygis:
Viena 600 mg tabletė + 100 mg Norvir 2x per parąImama su maistuReyatazatazanaviras- Dvi 200 mg kapsulės 1x per dieną
-300mg + 100mg Norvir 1x per parąVartojama su lengvu maistu

Farmakokinetikos stiprikliai

Šie vaistai, dar vadinami ŽIV stiprintuvais, vartojami proteazių inhibitorių koncentracijai kraujyje „padidinti“. Be jų lydinčio PI koncentracija greitai nukris žemiau terapinio lygio, suteikdama virusui galimybę daugintis.

NARKOTIKŲ KLASĖ: Farmakokinetikos stiprikliaiMarkės pavadinimasBendras pavadinimasTipiškas dozavimas suaugusiesiemsDietos užrašaiNorvirritonavirasDozavimas skiriasi priklausomai nuo to, kokius PI vartoja
(Techniškai proteazių inhibitorius)Vartojama su maistu arba be joTybostaskobicistatas150mg 1x per dieną
(Techniškai CYP3A inhibitorius)Imama su maistu

Fiksuotos dozės kombinuoti vaistai

Fiksuotų dozių deriniai (FDC) mažina kasdieninę piliulių naštą, su kuria ŽIV užsikrėtęs asmuo gali susidurti gydydamas antiretrovirusinį gydymą. Kai kurie FDC vaistai vartojami kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais. Kiti yra visiškai naudojami atskirai.

Iš 22 FDC vaistų, patvirtintų naudoti Jungtinėse Valstijose, 14 yra gydymas „viskas viename“, vartojami kartą per dieną.

Fiksuotų dozių deriniai (FDC)Markės pavadinimasTurinysTipiškas suaugusiųjų dozavimasDietos užrašaiAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadViena tabletė 1x per dienąImama nevalgius, geriausia prieš miegąBiktarvy50 mg biktegraviro + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviro alafenamidoViena tabletė 1x per parąVartojama su maistu arba be joCabenuva400–600 mg kabotegraviro + 600–900 mg „Edurant“ (atskiruose užpildytuose švirkštuose)Iniciacijos injekcijos: Viena 600 mg kabotegraviro injekcija ir viena 900 mg Edurant injekcija per pirmąjį mėnesį (tik sušvirkštus indukcinę Vocabria dozę - žr. Aukščiau pateiktą skyrių „Intergrase inhibitoriai“).
- priežiūros injekcijos: viena 400 mg kabotegraviro injekcija ir viena 600 mg Edurant injekcija po 1x per mėnesįNetaikomaCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadViena tabletė 1x per dienąVartojama su maistu arba be joCombivir300 mg Retrovir
+ 150mg EpivirViena tabletė 2x per dienąMaistas gali palengvinti diskomfortą skrandyje„Complera“25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Viena tabletė 1x per dieną
- Žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė ir papildoma 25 mg Edurant 1x per parąImama su maistuDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviro alafenamidoViena tabletė per parąVartojama su maistu arba be joDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread-Viena tabletė 1x per dieną
- žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė 1x per parą, po to - po 100 mg Pifeltro po 12 valandųVartojama su maistu arba be joDovato50mg Tivicay + 300mg Epivir-Viena tabletė 1x per dieną
- žmonėms, vartojantiems rifabutiną ar karbemazepiną: po vieną tabletę 1x per parą, po to po 50 valandų Tivicay po 12 valandųVartojama su maistu arba be jo„Epzicom“600mg Ziagenas
+ 300mg EpivirViena tabletė 1x per dienąVartojama su maistu arba be jo„Evotaz“300 mg „Reyataz“
+ 150mg TybostViena tabletė 1x per dienąImama su maistuGenvoja150mg elvitegraviro + 150mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviro alafenamidoViena tabletė 1x per dienąImama su maistuJuluca50mg Tivicay + 25mg Edurantas-Viena tabletė 1x per dieną
- Žmonėms, vartojantiems rifabutino: viena tabletė ir papildoma 25 mg Edurant 1x per parąImama su maistuKaletra200 mg lopinaviro + 50 mg Norvir- Dvi tabletės 2x per dieną
- Žmonės, turintys mažiau nei 3 mutacijas, susijusias su atsparumu lopinavirui:
Keturios tabletės 1x per dienąVartojama su maistu arba be joOdefsey25 mg „Edurant“ + 200 mg „Emtriva“ + 25 mg tenofoviro alafenamidoViena tabletė 1x per dienąImama su maistuPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostViena tabletė 1x per dienąImama su maistu„Symtuza“800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofoviro alafenamidasViena tabletė 1x per dienąImama su maistuSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadViena tabletė 1x per dienąImama nevalgius, geriausia prieš miegąSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadViena tabletė 1x per dienąImama nevalgius, geriausia prieš miegąStribild150mg elvitegraviro + 150mg Tybost +
200mg Emtriva + 300mg VireadViena tabletė 1x per dienąImama su maistuTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirViena tabletė 1x per dienąVartojama su maistu arba be joTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaViena tabletė 1x per dienąVartojama su maistu arba be jo