Opioidų krizės proveržis: veiksmingas nuo priklausomybės neturintis skausmo malšintuvas
Mokslininkai primatuose išbandė skausmą malšinantį vaistą nuo priklausomybės ir nustatė, kad jis yra saugus ir veiksmingas. Tai, kad junginys buvo sėkmingas rūšyje, taip glaudžiai susijusioje su žmonėmis, sustiprina išvadas, kurios gali padėti išspręsti opioidų visuomenės sveikatos krizę.
Nacionalinis piktnaudžiavimo narkotikais institutas (NIDA) apskaičiavo, kad nuo opioidų perdozavimo kasdien miršta daugiau nei 115 žmonių JAV.
Opioidų visuomenės sveikatos krizės ištakos siejamos su 1990-ųjų pabaiga, kai gydytojai pradėjo skirti opioidais pagrįstus skausmą malšinančius vaistus, tokius kaip hidrokodonas (prekės pavadinimas Vicodin), oksikodonas, morfinas, kodeinas, fentanilis ir daugelis kitų. didesnis rodiklis.
NIDA duomenimis, 2015 m. Nuo opioidų perdozavimo mirė daugiau kaip 33 000 JAV gyventojų, o dar 2 milijonai žmonių gyveno su piktnaudžiavimo opioidais sutrikimais. Šiuo metu iki 29 procentų tų, kuriems skiriami skausmą malšinantys vaistai, jais piktnaudžiauja.
NIDA taip pat rėmė mokslinių tyrimų pastangas kuriant alternatyvas šiems labai priklausomybę sukeliantiems vaistams. Viena tokių pastangų neseniai pasiteisino.
Mokslininkų komanda, vadovaujama prof. Mei-Chuan Ko, iš Wake Foresto baptistų medicinos centro Winston-Salem, NC, sukūrė skausmą malšinantį vaistą nuo priklausomybės, vadinamą AT-121.
Mokslininkai ką tik išbandė junginį su nežmoginiais primatais, vadinamais rezus beždžionėmis, ir paskelbė jų eksperimentų rezultatus žurnale Mokslo vertimo medicina.
„Į morfiną panašus“ AT-121 blokuoja piktnaudžiavimo potencialą
AT-121 buvo sukurtas atsižvelgiant į dvejopą tikslą: blokuoti priklausomybę sukeliantį opioidų poveikį ir palengvinti lėtinį skausmą tuo pačiu metu.
Tuo tikslu prof. Ko ir jo kolegos sukūrė vaistą taip, kad jis vienu metu veiktų „mu“ opioidų receptorius, dėl kurių opioidai veiksmingai malšina skausmą, ir „nociceptino“ receptorius, kurie slopina priklausomybę sukeliantį opioidų poveikį. .
Kai kurie dabartiniai opioidai, tokie kaip fentanilis ir oksikodonas, veikia tik mu opioidinius receptorius, o tai yra pagrindinė priežastis, dėl kurios jie tampa priklausomi ir turi platų šalutinį poveikį.
Prof. Ko paaiškina: „Mes sukūrėme AT-121, kuris sujungia abi veiklas tinkamoje pusiausvyroje vienoje molekulėje, o tai, mūsų manymu, yra geresnė farmacijos strategija nei turėti du vaistus, kurie būtų vartojami kartu.“
Atlikdami bandymus, mokslininkai atskleidė, kad naujai sukurtas junginys turėjo „į morfiną panašų“ skausmą malšinantį poveikį, tačiau tam pasiekti reikėjo tik 100-osios tipinės morfino dozės dalies.
Svarbu tai, kad kadangi AT-121 nukreiptas į abu anksčiau minėtus receptorius, jis taip pat išvengė kitų opioidų paprastai sukeliamų šalutinių poveikių, tokių kaip „kvėpavimo slopinimas, piktnaudžiavimo potencialas, opioidų sukelta hiperalgezija ir fizinė priklausomybė“.
Kaip paaiškina prof. Ko, „Mūsų duomenys rodo, kad taikant nociceptino opioidų receptorius ne tik pašalintas priklausomybę sukeliantis ir kitas šalutinis poveikis, bet ir veiksmingai malšinamas skausmas“.
„[T] jo junginys, - tęsia jis, - taip pat veiksmingai blokavo piktnaudžiavimo receptiniais opioidais potencialą, panašiai kaip buprenorfinas daro dėl heroino, todėl tikimės, kad jis gali būti naudojamas skausmui ir piktnaudžiavimui opioidais“.
Toliau jis paaiškina junginio tyrimo svarbą primatams.
"Tai, kad šie duomenys buvo apie nežmoniškus primatus, artimai su žmonėmis susijusias rūšis, taip pat buvo reikšmingas, nes parodė, kad tokie junginiai, kaip AT-121, gali būti perspektyvūs kaip perspektyvi opioidų alternatyva ar receptinių opioidų pakaitalai."
Prof. Mei-Chuan Ko
Galiausiai prof. Ko nustato tolesnius veiksmus. Jei daugiau ikiklinikinių tyrimų įrodo, kad vaistas yra saugus, jis bus pateiktas Maisto ir vaistų administracijai (FDA) patvirtinti, ir jei jie tai patvirtins, vaistas galėtų būti perkeltas į klinikinius tyrimus su žmonėmis.
